药物别名:青蒿素甲醚、甲基还原青蒿素、Artemetherum、Artemtherin
一级分类:
抗生素
二级分类:
抗寄生虫药
药物别名:
青蒿素甲醚、甲基还原青蒿素、Artemetherum、Artemtherin
药物剂型:
1.胶囊:40mg,100mg;2.片剂:40mg;3.
复方蒿甲醚片:每片含
本芴醇0.12g、蒿甲醚0.02g;4.注射剂:1ml:80mg。
药理作用:
本药为
青蒿素的脂溶性衍生物。动物实验证明,本药抗疟作用为
青蒿素的10~20倍。用药后2天内多数病例血中疟原虫转阴并退热。复燃率8%,较
青蒿素低。余请参见
青蒿素。
药动学:
口服易吸收,0.5h达血药浓度峰值。肌内注射吸收快且完全。肌注10mg/kg,7h后血药浓度达峰值,约为0.8mg/L。本药在体内分布广,以脑组织中最多,肝、肾次之。本药总蛋白结合率为95.4%,分布容积为5.4~8.6L/kg,半衰期约为13h。药物主要经肠道排泄,其次经尿排泄。
禁忌证:
尚不明确。
注意事项:
慎用:妊娠早期妇女慎用。
不良反应:
本药不良反应轻微,个别患者可出现门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高或网织红细胞一过性减少。
用法用量:
1.成人:(1)口服给药:每天1次,每次80mg,首剂加倍,连服5~7天。(2)肌内注射:每天1次,每次80mg,首剂加倍,连用5天。2.儿童:肌内注射:每天1次,每次1.6mg/kg,首剂加倍,连用5天。
药物相应作用:
本药与
金硫葡糖都可诱导血液异常,而两药联用可增强该不良反应。
专家点评:
本品对恶性疟包括耐
氯喹恶性疟和凶险疟的疗效极佳,疗效迅速,近期疗效可达100%。国内一项报道,1978~1980年治疗恶性疟116例,其中脑型17例,除1例脑型极重型死亡外,其他均临床治愈,提示治疗耐
氯喹恶性疟、凶险疟疗效良好,使用安全,无毒副作用。另应用蒿甲醚治疗83例恶性疟疾,肌注,每天1次,连续5天为1个疗程,儿童用量递减。结果临床治愈率100%,退热时间为37h,平均疟原虫无性体转阴时间为47h,35天内的复发率达13%。建议总量不宜低于600mg。本品尚有退热作用,临床还试用于急性上呼吸道感染的高热患者,退热作用尚好。